Deskripsi Produk
Vanadium Pikolinatadalah kompleks koordinasi vanadium(IV) (ion vanadil) dengan ligan asam pikolinat. Senyawa ini termasuk dalam kelas zat-peningkat insulin yang telah dipelajari secara ekstensif karena kemampuannya yang luar biasa dalam menormalkan kadar glukosa darah pada model hewan penderita diabetes Tipe 1 dan Tipe 2[1].
Pertama kali diidentifikasi pada tahun 1995 sebagai kompleks antidiabetik yang sangat efektif, bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] menunjukkan mode koordinasi VO(N₂O₂), yang telah terbukti sangat manjur dalam mengobati diabetes mellitus[3]. Tidak seperti garam vanadium anorganik, ligan pikolinat meningkatkan lipofilisitas, bioavailabilitas, dan potensi mimetik insulin kompleks[1].
Selain sifat-antidiabetesnya yang khas, vanadium pikolinat telah menarik minat penelitian yang signifikan karena potensi aktivitas anti-tumornya dan interaksi uniknya dengan sistem biologis, termasuk sel darah merah dan protein plasma[2]. Strukturnya-profil metalokinetik yang bergantung pada strukturnya-hubungan antara struktur kimia, distribusi jaringan, dan pembersihan darah-menjadikannya alat yang berharga untuk memahami tindakan biologis vanadium dan untuk mengembangkan agen terapeutik yang lebih baik[1].
Sifat Fisika & Kimia
| Parameter | Spesifikasi / Nilai | Catatan / Referensi |
|---|---|---|
| Keadaan Fisik | Padat | Bubuk kristal |
| Warna | Biru | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 98,0% | |
| Rumus Molekuler | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Berat Molekul | 311,14 gram/mol | |
| Modus Koordinasi | VO(N₂O₂) | Ion vanadil dikoordinasikan oleh dua ligan pikolinat |
| Kelarutan dalam Air | Sedikit larut | Membutuhkan DMSO untuk solusi stok |
| Kelarutan dalam DMSO | Larut | Direkomendasikan untuk pengujian biologis |
| Penyerapan GI | Tinggi (diprediksi) | Prediksi in silico |
| BBB Permanen | Tidak (diprediksi) | Penghalang darah-otak tidak dapat ditembus |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Lipofilisitas yang diprediksi |
| Kelarutan Air (ESOL) | 0,118 mg/ml (Larut) | Diprediksi |
| P-Substrat glikoprotein | Ya (diprediksi) | |
| Penghambatan Enzim CYP | Non-inhibitor isoform CYP utama (diprediksi) | |
| Permeasi Kulit (Log Kp) | -6,83 cm/s (diprediksi) | |
| Skor Bioavailabilitas | 0,55 (diprediksi) | Kemungkinan F > 10% pada tikus |
| Kondisi Penyimpanan | Suhu kamar | Lindungi dari cahaya dan kelembapan; stabil selama tiga tahun |
Mekanisme Aksi
Vanadium Picolinate memberikan efek biologisnya melalui berbagai mekanisme molekuler yang saling berhubungan, dengan perannya sebagaiinsulin-zat penambah insulinmenjadi yang paling luas ditandai.
1. Insulin-Aktivitas Mimesis dan Normalisasi Glukosa
Ion vanadil (VO²⁺, bilangan oksidasi +4 vanadium) dan kompleksnya, khususnya bis(picolinato)oxovanadium(IV), telah ditemukanmenormalkan kadar glukosa darah pada hewan diabetes Tipe 1 dan Tipe 2 [1]. Aktivitas mimetik insulin-senyawa terutama diukur berdasarkan kemampuannya menghambat pelepasan asam lemak bebas dari adiposit tikus terisolasi yang diobati dengan epinefrin, dinyatakan sebagai IC₅₀ (konsentrasi penghambatan 50%)[3]. Studi hubungan struktur-aktivitas telah menunjukkan bahwa memasukkan gugus-penarik elektron (misalnya atom halogen) atau gugus-penyumbang elektron (misalnya gugus metil) pada posisi tertentu pada cincin pikolinat dapat meningkatkan aktivitas mimesis-insulin melebihi kompleks VO(pic)₂ induknya[3].
2. Serapan Seluler dan Spesiasi Sel Darah Merah
Ketika kompleks vanadium(V) berinteraksi dengan eritrosit, ion logam tereduksi di dalam sel darah merah untuk membentuk kompleks EPR-vanadium(IV)O²⁺ aktif[2]. Untuk sistem vanadium(V)-pikolinat, ligan pikolinat dan vanadat(V) melintasi membran eritrosit secara independen melaluiSaluran AE1 (penukar anion 1)., suatu proses yang dihambat oleh DIDS (4,4'-diisothiocyanostilbene-2,2'-disulfonic acid)[2]. Begitu masuk, kompleks [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] terbentuk dan kemudian berinteraksi dengan protein, menggantikan molekul air ekuator dengan nitrogen imidazol dari histidin dan tiolat dari donor rantai samping sistein.[2]. Temuan ini menunjukkan bahwa kompleks yang tidak stabil di lingkungan ekstraseluler dapat menjadi spesies stabil di dalam eritrosit, dengan logam dan ligan melintasi membran secara independen.[2].
3. Profil dan Struktur Metallokinetik-Hubungan Aktivitas
Aktivitas insulinomimetik kompleks vanadyl-pikolinat berkorelasi erat dengan parameter metalokinetiknya, termasukarea di bawah kurva konsentrasi, waktu tinggal rata-rata, jarak bebas total, dan volume distribusi pada kondisi-mapan [1]. Konsentrasi vanadyl dalam darah tetap lebih tinggi dan lebih lama untuk kompleks dengan gugus penarik atau donor elektron karena tingkat pembersihan yang lebih lambat, menunjukkan bahwapaparan tinggi dan waktu tinggal yang lama meningkatkan efek normoglikemikpada hewan penderita diabetes[1]. Nilai IC₅₀ berkorelasi cukup dengan parameter metallokinetik ini, menetapkan bahwa aktivitas insulinomimetik in vitro, karakter metallokinetik, dan tindakan antidiabetik in vivo berkaitan erat dengan struktur kimia.[1].
4.-Potensi Anti Tumor
Di luar penelitian diabetes, kompleks vanadium telah dipelajari sebagaiagen anti-tumor yang potensial [2]. Interaksi spesies vanadium dengan komponen seluler, termasuk protein dan DNA, dapat berkontribusi terhadap efek anti-proliferasinya, meskipun mekanisme pastinya masih dalam penyelidikan.
Manfaat & Keuntungan Utama
- Insulin yang Relevan Secara Klinis-Meningkatkan Aktivitas:Menunjukkan efek mimetik insulin-yang kuat, menormalkan glukosa darah pada model hewan penderita diabetes Tipe 1 dan Tipe 2[1]. Kompleks VO(pic)₂ dengan mode koordinasi VO(N₂O₂) menunjukkan aktivitas yang sangat efektif dan-jangka panjang[3].
- Nah-Karakteristik Profil Metallokinetik:Penelitian ekstensif menggunakan metode BCM-ESR (pemantauan sirkulasi darah-resonansi putaran elektron) telah menjelaskan hubungan antara struktur kimia, distribusi jaringan, dan pembersihan darah[1]. Parameter metalokinetik berkorelasi erat dengan aktivitas in vitro dan in vivo[3].
- Struktur-Data Hubungan Aktivitas (SAR) Tersedia:Studi hubungan struktur-aktivitas telah mengidentifikasi modifikasi yang meningkatkan aktivitas. Pengenalan atom halogen pada posisi asam pikolinat ke-4 atau ke-5 meningkatkan aktivitas insulinomimetik dan mengurangi tingkat pembersihan. Peringkat aktivitas: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6hpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Aktivitas Biologis Multi-Mekanisme:Berfungsi melalui jalur-mimetik insulin, penyerapan seluler melalui saluran AE1, dan interaksi protein[2]. Menunjukkan sifat antidiabetes dan potensi anti-tumor[2].
- Kemurnian dan Reproduksibilitas Tinggi:Ditawarkan dengan kemurnian lebih dari atau sama dengan 98% dengan data analitik komprehensif. Konsistensi-ke-batch memastikan hasil eksperimen yang dapat direproduksi.
- Properti ADME yang Diprediksi Menguntungkan:Prediksi in silico menunjukkan penyerapan GI yang tinggi, tidak ada permeasi BBB, dan profil kelarutan yang sesuai untuk studi biologi. Non-inhibitor enzim CYP utama menunjukkan rendahnya risiko interaksi obat.
Aplikasi Utama
| Bidang Penelitian | Contoh Aplikasi | Mekanisme / Dasar Pemikiran |
|---|---|---|
| Penelitian Diabetes (Tipe 1) | STZ-menginduksi model tikus diabetes; studi-diabetes melitus yang bergantung pada insulin (IDDM). | Menormalkan glukosa darah; meningkatkan sensitivitas insulin; mengurangi pelepasan asam lemak bebas[1] |
| Penelitian Diabetes (Tipe 2) | KK-Ay model tikus; studi non-insulin-diabetes melitus (NIDDM). | Meningkatkan resistensi insulin; kontrol glukosa darah{0}}jangka panjang[3][4] |
| Studi Mekanisme Seluler | Tes pelepasan asam lemak bebas adiposit; serapan dan spesiasi eritrosit | Mengukur aktivitas-mimesis insulin (IC₅₀); menjelaskan transportasi membran dan transformasi intraseluler[1][2][3] |
| Penelitian Farmakokinetik | BCM-Analisis metalokinetik ESR; studi distribusi jaringan | Pemantauan spesies vanadyl{0}}secara real-time; korelasi struktur dengan izin dan waktu tinggal[1] |
| Penelitian Anti-Tumor | Studi garis sel kanker; investigasi agen kemoterapi potensial | Studi mekanistik tentang-efek antiproliferasi[2] |
| Struktur-Studi Hubungan Aktivitas (SAR). | Halogen-pengembangan analog pikolinat tersubstitusi; kimia koordinasi | Identifikasi struktur mimesis-insulin yang optimal; hubungan antara modifikasi kimia dan aktivitas biologis[3] |
Referensi Formulasi & Penanganan
- Panduan Kelarutan:Vanadium picolinate larut dalam DMSO dan sedikit larut dalam air. Untuk pengujian biologis, siapkan larutan stok dalam DMSO (biasanya 10-50 mM) dan encerkan dalam media kultur atau buffer, jaga konsentrasi DMSO akhir di bawah 0,1%.
- Konsentrasi Penelitian Khas:
Uji adiposit in vitro: Nilai IC₅₀ berkisar dari mikromolar rendah hingga sub-milimolar bergantung pada substitusi ligan[3].
Penelitian pada hewan in vivo: Regimen dosis ditetapkan pada tikus STZ dan tikus KK-Ay melalui injeksi intraperitoneal atau pemberian oral[3][4].
- Penyimpanan Solusi:Siapkan solusi baru bila memungkinkan. Untuk larutan stok di DMSO, alikuot dan simpan pada suhu -20 derajat terlindung dari cahaya. Hindari siklus pembekuan-pencairan yang berulang.
- Tindakan Pencegahan Penanganan:Gunakan dengan ventilasi yang memadai. Kenakan alat pelindung diri yang sesuai (sarung tangan, kacamata pengaman). Lihat Lembar Data Keselamatan (SDS) untuk penanganan lengkap dan informasi darurat.Untuk penggunaan penelitian saja. Bukan untuk konsumsi manusia atau penggunaan klinis.
- Pertimbangan Formulasi:Untuk studi pemberian oral, vanadium pikolinat dapat diformulasikan dalam pembawa yang sesuai (misalnya saline, karboksimetilselulosa) berdasarkan protokol yang ditetapkan[3][4].
Pertanyaan yang Sering Diajukan (FAQ)
T: Makanan apa saja yang secara alami mengandung vanadium dan kromium?
J: Untuk konteks penelitian, vanadium ditemukan dalam jumlah kecil pada makanan seperti jamur, kerang, lada hitam, peterseli, dan adas manis. Kromium ditemukan dalam brokoli, jus anggur, biji-bijian, dan daging. Namun, konsentrasinya minimal, dan studi suplementasi biasanya menggunakan senyawa sintetis seperti vanadium pikolinat.
T: Berapa dosis vanadium yang telah digunakan dalam penelitian pada manusia?
J: Studi klinis pada manusia yang menyelidiki efek vanadium pada metabolisme glukosa biasanya menggunakan dosis farmakologis yang berkisar antara 25 hingga 100 mg unsur vanadium setiap hari (sebagai garam vanadium) hingga enam minggu. Dosis ini jauh melebihi perkiraan kebutuhan nutrisi manusia (sekitar 10 mcg/hari) dan dianggap bersifat farmakologis daripada nutrisi.
T: Bagaimana vanadium pikolinat memberikan-efek mimesis insulinnya?
J: Vanadium picolinate bekerja melalui berbagai mekanisme: menghambat pelepasan asam lemak bebas dari adiposit, mengaktifkan jalur sinyal insulin, dan meningkatkan penyerapan glukosa dalam sel. Kompleks dengan mode koordinasi VO(N₂O₂) menunjukkan aktivitas mimetik insulin yang sangat efektif. Setelah diserap, spesies vanadium berinteraksi dengan komponen seluler dan dapat membentuk kompleks stabil di dalam sel darah merah.
T: Apakah vanadium pikolinat mempunyai potensi penerapan di luar penelitian diabetes?
J: Ya. Di luar sifat-antidiabetesnya yang khas, kompleks vanadium, termasuk turunan pikolinat, telah dipelajari sebagai agen anti-tumor yang potensial. Penelitian menunjukkan bahwa obat ini dapat menghambat proliferasi sel kanker melalui mekanisme yang melibatkan stres oksidatif, induksi apoptosis, dan gangguan pada jalur sinyal seluler.
Pengenalan Perusahaan
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. adalah penyedia ekstrak tumbuhan premium terkemuka untuk aplikasi kesehatan. Kami menyediakan ekstrak herbal, ekstrak standar, dan bubuk buah/sayuran. Didedikasikan pada kualitas dan inovasi, kami melayani pelanggan global di industri suplemen makanan, makanan, dan kosmetik, memajukan kesehatan manusia.Klik di sini untuk mempelajari lebih lanjut.
layanan OME
Pengemasan & Pengiriman
Sertifikasi
Metode pembayaran
Bagaimana Cara Menghubungi Kami?
Jika anda membutuhkan produk ini, silahkan menghubungi kami diella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referensi
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T., & Sakurai, H. (2002). Struktur-metalokinetika bergantung pada kompleks vanadil antidiabetik-pikolinat pada tikus: studi tentang struktur larutan, aktivitas insulinomimetik, dan metallokinetik.Jurnal Biokimia Anorganik, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Interaksi kompleks vanadium dengan sel darah merah.Sistem Informasi Penelitian Kelembagaan CNR.
- Sakurai, H., & Yasui, H. (2003). Hubungan struktur-aktivitas kompleks insulinomimetik vanadil-pikolinat mengingat penggunaan klinisnya.Jurnal Elemen Jejak dalam Pengobatan Eksperimental, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Studi tentang kompleks vanadium antidiabetik yang aktif secara oral dengan toksisitas rendah dan tindakan jangka panjang.Hibah Masyarakat Jepang untuk Promosi Sains-dalam-Bantuan Penelitian Ilmiah, Tidak Memberikan. 08457622.
- Yatirajam, V., dkk. (1979). Penentuan spektrofotometri vanadium setelah ekstraksi sebagai vanadium(III) pikolinat.Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Penafian: Informasi produk ini ditujukan untuk penggunaan bisnis-ke-bisnis (B2B) oleh profesional dan institusi riset yang berkualifikasi. Pernyataan yang terkandung di sini didasarkan pada literatur ilmiah terkini dan dokumentasi pemasok dan disediakan untuk tujuan informasi saja.Produk ini hanya untuk penggunaan penelitian. Bukan untuk konsumsi manusia, penggunaan diagnostik, atau aplikasi terapeutik.Pembeli bertanggung jawab sepenuhnya untuk memastikan kepatuhan terhadap semua peraturan lokal, nasional, dan internasional yang berlaku untuk penggunaan penelitian. Spesifikasi dapat berubah tanpa pemberitahuan; selalu meminta Sertifikat Analisis terbaru sebelum penempatan pesanan.
Tag populer: Vanadium Picolinate Powder, Cina, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, murni, alami, kualitas tinggi, dalam stok, untuk dijual
